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老葡京
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  • 通 用 名 :克林霉素磷酸脂注射液
  • 商 品 名 :
  • 英 文 名 :Clindamycin Phosphate Injection
  • 海内率先运用无菌工艺消费的优良广谱抗菌药。实用症:革兰氏阳性菌引发的以下种种熏染性疾病:1.扁桃体炎、化脓性中耳炎、鼻窦炎等·2.急性支气管炎、慢性支气管炎急性发生发火、肺炎/肺脓肿和支气管扩张兼并熏染等·3.皮肤和软组织熏染:疖、痈、脓肿、蜂窝构造炎、创伤......

【药品名称】

通用名:克林霉素磷酸酯注射液

英文名:Clindamycin  Phosphate  Injection

汉语拼音:Kelinmeisu  Linsuanzhi  Zhusheye

【成份】

1、本品主要成份为:克林霉素磷酸酯

化学称号:6-(1-甲基-4-丙基-2-吡咯烷碳酰胺基)-1-硫代-甲基-7-氯-6,7,8-三脱氧-L-苏式-α-D-半乳糖吡喃糖苷-2-二氢磷酸酯

化学结构式:

www.2648.com

分子式:C18H34CIN2O8PS

分子量:504.97

2、辅料:苯甲醇、乙二胺四乙酸、氢氧化钠、打针用火。

【性状】本品为无色或险些无色的澄明液体。

适应症
    1、本品适用于革兰氏阳性菌引发的以下种种熏染性疾病:
    1)扁桃体炎、化脓性中耳炎、鼻窦炎等。
    2)急性支气管炎、慢性支气管炎急性发生发火、肺炎、肺脓肿和支气管扩张兼并熏染等。
    3)皮肤和软组织熏染:疖、痈、脓肿、蜂窝构造炎、创伤和脚术后熏染等。
    4)泌尿系统熏染:急性尿道炎、急性肾盂肾炎、前列腺炎等。
    5)其他:骨髓炎、败血症、腹膜炎和口腔熏染等。
    2、本品适用于厌氧菌引发的种种熏染性疾病:
    1)脓胸、肺脓肿、厌氧菌引发的肺部熏染。
    2)皮肤和软组织熏染、败血症。
    3)腹内熏染:腹膜炎、腹腔内脓肿。
    4)女性盆腔及生殖器熏染:子宫内膜炎、非淋球菌性输卵管及卵巢脓肿、盆腔蜂窝构造炎及妇科脚术后熏染等。
规格】2ml:0.3g(按克林霉素计)

用法用量

用法:静脉滴注给药,也可肌肉注射给药。

用量:

1、成人,剂量以下:
中度熏染: 0.6-1.2g/日,可分2次(每12小时1次)、3次(每8小时1次)或4次(每6小时1次)给药;
严峻熏染: 1.2-2.4g/日,可分2次(每12小时1次)、3次(每8小时1次)或4次(每6小时1次)给药或遵医嘱。

2、儿童,剂量以下:
中度熏染: 15-25mg/kg/日,可分3次(每8小时1次)或4次(每6小时1次)给药;

严峻熏染: 25-40mg/kg/日,可分3次(每8小时1次)或4次(每6小时1次)给药或遵医嘱。
    静脉滴注需将本品 0.6g用100-200ml生理盐水或5%葡萄糖注射液稀释成≤6mg/ml浓度的药液,每100ml滴注工夫不少于30分钟。

不良反应

1.胃肠道回响反映:常见恶心、吐逆、腹痛、腹泻等;严峻者有腹绞痛、腹部压痛、严峻腹泻(水样或脓血样),伴发烧、非常口渴和疲倦(假膜性肠炎)。腹泻、肠炎和假膜性肠炎可发作正在用药早期,也可发作正在停药后数周。
2.血液体系:奇可发作白细胞削减、中性粒细胞削减、嗜酸性粒细胞增加和血小板削减等;稀有再生障碍性贫血。
3.过敏回响反映:可见皮疹、瘙痒等,奇睹荨麻疹、血管性水肿和血清病回响反映等,稀有剥脱性皮炎、大疱性皮炎、多形性红斑和Steven-Johnson综合征。
4.肝、肾功能非常,如血清氨基转移酶降低、黄疸等。
5.静脉滴注能够引发静脉炎;肌内打针部分能够泛起痛苦悲伤、硬结和无菌性脓肿。
6.其他:耳鸣、眩晕、念珠菌熏染等。

7.运用本品能够引发肾功能损伤和血尿,另有极少数严峻病例泛起的不良反应包孕呼吸难题、过敏性休克、急性肾功能衰竭、过敏性紫癜、抽搐、肝功能非常、胸闷、心悸、寒噤、高热、头晕、低血压、耳鸣、听力下降等。
忌讳
本品取林可霉素、克林霉素有交织耐药性,对克林霉素或林可霉素有过敏史者禁用。
注意事项

1、和青霉素、头孢菌素类抗生素无交织过敏回响反映,可用于对青霉素过敏者。

2、取氨苄青霉素、苯妥英钠、巴比妥盐酸盐、氨茶碱、葡萄糖酸钙及硫酸镁可发生配伍忌讳;取红霉素呈拮抗感化,不宜适用。

3、肝、肾功能损伤者、胃肠疾病如溃疡性结肠炎、局限性肠炎、抗生素相干肠炎的患者要慎用。

4、运用本品时,应注重可能发生伪膜性肠炎。如泛起伪膜性肠炎,先停止增补火、电解质、蛋白质;然后给甲硝唑口服,250-500mg,一日3次,无效时再选用万古霉素口服0.125-0.5g,逐日4次停止医治。 

妊妇及哺乳期妇女用药

1、现在还没有具体的研讨材料,尚不克不及作出明白的判断。因而,妊妇运用本品应注重利弊。
2、曾有报导口服克林霉素0.15g,静脉滴注克林霉素磷酸酯0.6g时,乳汁中泛起的药量局限为0.7-3.8mcg/ml,由于克林霉素有可能正在新生儿中引发不良反应,哺乳期妇女必需停止使用本品。
儿童用药】一个月内婴儿不宜运用。4岁之内儿童慎用。儿童(新生儿到 16岁)运用本品时应注重肝肾功能监测。 本品含苯甲醇,制止用于儿童肌肉注射。
老年用药
1、克林霉素的药物动力学研讨业已证实,口服或静脉注射克林霉素后一般肝肾功能的年青患者取老年患者之间药代动力学无显着差别。
2、克林霉素的临床研讨借已包孕有充裕数目的65岁和65岁以上的患者,现在尚难以判定是不是老年人的临床回响反映取年青患者有显着差别。然则,临床履历提醒取抗生素有关的结肠炎和所见到的腹泻(由困难梭状芽孢杆菌引发的)正在老年人中发作较多(>60岁),并且是对照严峻的。因而,老年患者运用本品时,应注重细致视察或监测这些病人所发作的腹泻。 

药物相互作用
1、克林霉素具有神经肌肉停滞感化,可能会进步其他神经肌肉阻滞剂的感化。以是,凡是运用这些药物的病人应慎用运用克林霉素。
2、业已证明克林霉素取红霉素、氯霉素之间的拮抗感化具有临床意义,两种药物不应同时运用。

3、本品取重生霉素、卡那霉素、氨苄青霉素、苯妥英钠、巴比妥盐酸盐、氨茶碱、葡萄糖酸钙及硫酸镁可发生配伍忌讳。

4、本品取阿片类镇痛药适用,能够使呼吸中枢抑止征象减轻。

【药物过量】 

1、正在小鼠中静脉注射剂量为855mg/kg和正在大鼠中口服或皮下注射剂量约为2618mg/kg时发现有显着的致死性,正在小鼠中见到过惊厥和烦闷。

2、血液透析和腹膜透析皆未能有效地消灭血清中的克林霉素。 

药理毒理
药理作用:
    克林霉素磷酸酯为化学合成的克林霉素衍生物,正在体外无抗菌活性,进入体内后敏捷被水解为克林霉素施展抗菌活性。
    体外实验注解,克林霉素对以下微生物有活性:
需氧革兰氏阳性球菌:
    金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球菌(均包孕产青霉素酶和不产青霉素酶的菌株)、链球菌(粪肠道球菌除外)、肺炎球菌。
厌氧革兰氏阴性杆菌属:
    拟杆菌属(露懦弱拟杆菌群和产黑素拟杆菌群)和梭杆菌。
厌氧革兰氏阳性不产芽孢杆菌属:
    丙酸杆菌属、实细菌属和放线菌属。
厌氧和微需氧的革兰氏阳性杆菌属:
    消化球菌属、微需氧链球菌和消化链球菌属。 

毒理研讨:
    
遗传毒性:Ames沙门氏菌属回复突变实验和大鼠微核试验效果均为阴性。
    生殖毒性:大鼠经心赐与本品剂量为0.3g/kg,已睹对植物的交配和生养力有影响。大鼠和小鼠离别经心赐与克林霉素剂量高达0.6g/kg或皮下注射剂量为0.25mg/kg,效果已睹有致畸胎感化。但是,还没有对怀胎妇女停止充裕和严厉的临床研讨,植物的生殖研讨其实不能完整展望人类的回响反映。
    致癌性:正在植物上还没有停止临时致癌潜伏性的研讨。
【 药代动力学 】
    1、克林霉素磷酸酯进入机体后正在血液中碱性磷酸酯酶感化下很快水解为克林霉素。正常人的药代动力学注解:单次静脉滴注0.6g克林霉素磷酸酯,血液中克林霉素立刻达顶峰,浓度为11.09±2.02mg/L,8小时血药浓度为1.69±0.35mg/L;单次肌注0.6g,血液中克林霉素1~2小时到达顶峰,浓度为5.92±1.45mg/L,8小时血药浓度为2.51±0.91mg/L;有用血药浓度可维持8小时以上。克林霉素磷酸酯给药后,重要正在肝内代谢,并经胆汁和粪便吸收。每6小时静脉滴注和肌肉注射0.6g,胆汁中浓度可达48-55mg/L,局部经尿吸收。静脉滴注0.6g,8小时吸收率离别为11.72±1.33%和10.51±2.68%。
2、据Physicians'Desk Reference(54版)引见:
    1)本品正在短时间静脉点滴完毕时血清活性的克林霉素便到达峰值程度。生物学灭活的磷酸克林霉素敏捷从血清中消逝,均匀消灭的半衰期为6分钟;但是,活性的克林霉素的血清消弭的半衰期成人为3小时,小儿患者为2.5小时。成人肌肉注射磷酸克林霉素后3小时内活性克林霉素达血清峰值,小儿患者为一小时内。血清药物浓度程度曲线能够从静脉滴注给药或肌肉注射给药的血清峰浓度值得到,关于上述的消弭半衰期,血清药物浓度程度睹表1。 

表1 .投以磷酸克林霉素后活性克林霉素的血清均匀峰浓度及谷浓度

剂量用法 

峰浓度 mcg/ml 

谷浓度 mcg/ml 

康健成年男性 

(均衡后) 

 

0.6g静脉滴注,滴注工夫为半小时,每6小时一次 

10.9  

2.0  

0.6g静脉滴注,滴注工夫为半小时,每8小时一次 

10.8  

1.1  

0.9g静脉滴注,滴注工夫为半小时,每8小时一次 

14.1  

1.7  

0.6g肌肉注射,每12小时一次 

 

小儿患者(第一个剂量) * 

 

 

5-7mg/kg静脉滴注,滴注工夫为1小时 

10  

 

5-7mg/kg肌肉注射 

 

3-5mg/kg肌肉注射 

 

*本组材料来自正在医治的熏染患者。 

2)对大多数成人每8-12小时一次,小儿患者每6-8小时一次运用克林霉素,大概持续性静脉点滴克林霉素时,其血清药物浓度可维持正在体外实验时的最低抑菌浓度之上。一连运用三次,血药浓度可达稳态。
    3)肝肾功能显着消退患者,克林霉素的消灭半衰期略有增大。血液透析和腹膜透析对消灭血清的克林霉素无效。对有沉、中度肝肾疾病患者不必改动剂量。
    4)以至是正在脑膜有炎症的患者中,克林霉素正在脑脊髓液均未到达显着程度。正在老年人(61~79岁)和青年成人(18~39岁)自愿者中,静脉滴注磷酸克林霉素后,药物动力学研讨注解岁数身分不会零丁改动克林霉素的药物动力学(廓清率,消弭半衰期,容量散布及血药浓度工夫曲线下的面积)。老年人口服盐酸克林霉素后,消弭半衰期延伸至约4小时(3.4~5.1小时),年轻人则为3.2小时(2.1~4.2小时)。但是,吸取水平正在岁数间并没有差别,对肝肾功能一般的老年人剂量不必做调解。

【储藏】遮光、密闭,正在阴凉(不超过20℃)处生存。应正在有效期内运用。

【包装】安瓿

【有效期】24个月

【实行尺度】YBH28802005

【批准文号】国药准字H2005818

 

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